Belangrijk verschil - Agonist versus antagonistische geneesmiddelen
Opioïden zijn drugs die zowel illegale drugs als voorgeschreven drugs bevatten. Opioïden werken als pijnstillers, maar hebben veel ongezonde bijwerkingen bij overdosering. Het mechanisme van opioïden kan worden verklaard door twee mechanismen: het agonistische mechanisme en het antagonistische mechanisme. Geneesmiddelen kunnen dus voornamelijk worden onderverdeeld in agonistische geneesmiddelen en antagonistische geneesmiddelen. Agonistische geneesmiddelen zijn geneesmiddelen die in staat zijn receptoren in de hersenen te activeren na binding aan de receptor, wat resulteert in het volledige effect van de opioïden. Antagonistische geneesmiddelen binden aan de receptoren in de hersenen en blokkeren de binding van opioïden aan de receptoren, waardoor het effect van het opioïde wordt geremd. Het belangrijkste verschil tussen agonisten en antagonisten is hun tegenwerkende mechanisme. Agonisten produceren acties, terwijl antagonisten de acties remmen.
Wat zijn agonistische medicijnen?
Een agonist is een chemische stof die de natuurlijke ligand van de specifieke hersenreceptor nabootst. De binding van het agonistgeneesmiddel resulteert dus in een soortgelijk biologisch effect als het natuurlijke ligand. De agonist bindt aan dezelfde bindingsplaats als die van het natuurlijke ligand. Dus, in de afwezigheid van het natuurlijke ligand, zijn agonistische geneesmiddelen in staat om de volledige of de gedeeltelijke respons te verschaffen. Voorbeelden van agonistische geneesmiddelen zijn heroïne, oxycodon, methadon, hydrocodon, morfine en opium. Sommige, zoals heroïne, worden als illegaal verklaard. Deze medicijnen brengen pijnverlichting. Sterke doses kunnen veel bijwerkingen hebben die verband houden met ademhaling, orgaanfalen, slaperigheid en gevoelloosheid.
Figuur 01: Mechanisme van agonistische en antagonistische medicijnen
Soorten agonistische medicijnen
Er zijn twee hoofdtypen agonistische medicijnen;
- Direct bindende agonisten
- Indirect bindende agonistische geneesmiddelen
Direct bindende agonisten of complete agonisten kunnen direct binden aan de specifieke bindingsplaats van de receptor. Deze bindingsplaats is de plaats waar de natuurlijke ligand zich onder normale omstandigheden bindt. Dit zorgt voor een snellere reactie omdat het direct bindt aan de receptor en de hersensignalering activeert. Voorbeelden zijn morfine en nicotine.
Indirect bindende agonisten worden ook wel partiële agonisten genoemd, dit zijn geneesmiddelen die de binding van het natuurlijke ligand aan de receptor versterken om een effect teweeg te brengen. Deze medicijnen geven vertraagde reacties. Een voorbeeld van een indirect bindende agonist is cocaïne.
Wat zijn antagonistische geneesmiddelen?
Antagonisten zijn medicijnen die de effecten van het natuurlijke ligand remmen. Het natuurlijke ligand kan een hormoon, neurotransmitter of een agonist zijn.
Soorten antagonistische geneesmiddelen
Antagonistische medicijnen kunnen van drie hoofdtypen zijn.
- Concurrentie-antagonisten
- Niet-concurrerende antagonisten
- Onomkeerbare antagonisten
Figuur 02: Mechanisme van antagonistische medicijnen
Concurrerende antagonisten zijn geneesmiddelen die het vermogen hebben om te binden aan de oorspronkelijke bindingsplaats en de binding van het natuurlijke ligand te remmen. Dit komt door de vorm van de antagonist die het natuurlijke ligand nabootst. Het verhogen van de ligandconcentratie kan het effect van de competitieve antagonist onderdrukken.
Niet-competitieve antagonistgeneesmiddelen werken allosterisch, waar het bindt aan een andere plaats dan de echte bindingsplaats. De binding van de niet-competitieve antagonist zal een conformationele verandering in de receptor veroorzaken die de binding van de echte ligand zal remmen.
Onomkeerbare agonistische geneesmiddelen binden sterk aan de receptor via covalente bindingen. Dit zal de receptor permanent wijzigen, waardoor de binding van het ligand wordt voorkomen. Voorbeelden van antagonistgeneesmiddelen zijn n altrexon en naloxon. Meestal worden deze medicijnen gebruikt om de effecten van schadelijke medicijnen, zoals cocaïne en heroïne, die agonistische medicijnen zijn, te remmen.
Wat zijn de overeenkomsten tussen agonistische en antagonistische geneesmiddelen?
- Beide zijn chemische medicijnen die zich kunnen binden aan receptoren in de hersenen.
- Beiden werken tegenwerkend.
- Beide kunnen hoofdzakelijk van twee soorten zijn: illegale drugs of medisch voorgeschreven medicijnen.
- Beide zijn specifiek voor de receptoren.
- Beide worden pijnstillers genoemd.
- Beide kunnen schadelijke gezondheidsverschijnselen veroorzaken bij overdosering.
Wat is het verschil tussen agonistische en antagonistische geneesmiddelen?
Agonist vs Antagonist Drugs |
|
| Agonistische geneesmiddelen zijn de geneesmiddelen die in staat zijn receptoren in de hersenen te activeren na binding aan de receptor, wat resulteert in het volledige effect van het ligand. | Antagonistische geneesmiddelen zijn de geneesmiddelen die zich binden aan de receptoren in de hersenen en de binding van liganden aan de receptoren blokkeren, waardoor het effect van de ligand wordt geremd. |
| Effecten | |
| Agonist drugs stimuleren de actie. | Antagonisten remmen de werking. |
| Reactie | |
| De reactie wordt veroorzaakt wanneer de agonist aan de bindingsplaats bindt. | De respons wordt voorkomen wanneer de antagonist aan de bindingsplaats bindt. |
| Typen | |
| Er zijn twee soorten agonistische geneesmiddelen; Direct bindende agonisten en indirect bindende agonisten. | Er zijn drie soorten antagonistische geneesmiddelen; Concurrerende antagonistgeneesmiddelen, niet-competitieve antagonistgeneesmiddelen en onomkeerbare antagonistgeneesmiddelen. |
Samenvatting – Agonist versus antagonistische medicijnen
Agonisten en antagonisten werken in een tegenwerkend mechanisme. Agonistgeneesmiddelen werken bij het verbeteren van de effectiviteit van de natuurlijke ligandbinding, waardoor het effect van het ligand omhoog wordt gereguleerd. Antagonist-geneesmiddelen daarentegen verlagen het effect van het ligand door te binden aan de receptor en te voorkomen dat de receptor aan zijn receptor bindt. Dit is het belangrijkste verschil tussen agonistische medicijnen en antagonistische medicijnen. Beide scenario's hebben effect op pijnverlichting en werken daarom als potentiële pijnstillers. Sommige medicijnen, zoals morfine, zijn voorgeschreven en mogen onder medisch toezicht worden gebruikt, terwijl andere verboden zijn (heroïne).
Download de PDF-versie van Agonist vs Antagonist Drugs
U kunt de PDF-versie van dit artikel downloaden en gebruiken voor offline doeleinden volgens de citatienota. Download hier de PDF-versie. Verschil tussen agonistische en antagonistische geneesmiddelen
