Het belangrijkste verschil tussen COX 1- en COX 2-remmers is dat COX 1-remmer een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel is dat het cyclo-oxygenase-1-enzym remt dat constitutief tot expressie wordt gebracht in de meeste weefsels, terwijl COX 2-remmer een niet-steroïde anti- -inflammatoir geneesmiddel dat het cyclo-oxygenase-2-enzym remt dat tot expressie wordt gebracht in ontstekingsgebieden.
Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) hebben meestal ontstekingsremmende, analgetische en antipyretische effecten. Ze worden gebruikt bij de behandeling van verschillende ziekten. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen remmen een bepaald snelheidsbeperkend enzym genaamd cyclo-oxygenase (COX), dat betrokken is bij de productie van prostaglandinen. Er zijn twee isovormen van dit enzym geïdentificeerd: COX 1 en COX 2. COX 1-remmer en COX 2-remmer zijn twee niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen die betrokken zijn bij de remming van cyclo-oxygenase 1 (COX 1) en cyclo-oxygenase 2 (COX 2), respectievelijk.
Wat zijn COX 1-remmers?
COX 1-remmer is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel dat het cyclo-oxygenase-1-enzym remt. Dit enzym wordt constitutief tot expressie gebracht in de meeste weefsels. Cyclo-oxygenase-1 (COX 1) isovorm produceert normaal gesproken cytoprotectieve prostaglandinen. Dit enzym is aanwezig in weefsels, waaronder het slijmvlies van het maagdarmkanaal, nieren en bloedplaatjes. Cyclo-oxygenase-1 isovorm handhaaft de normale bekleding van de maag en darmen. Deze isovorm beschermt ook de maag tegen spijsverteringssappen. Bovendien is de isovorm cyclooxygenase-1 betrokken bij de nier- en bloedplaatjesfunctie. Cyclo-oxygenase-1-enzym produceert prostaglandinen die bijdragen aan pijn, koorts en ontsteking. Daarom wordt COX 1-remmer gebruikt om de isovorm van cyclo-oxygenase-1 te remmen. Aangezien de belangrijkste rol van cyclo-oxygenase-1 is om de maag en darmen te beschermen en bij te dragen aan de bloedstolling, kan het gebruik van COX 1-remmers leiden tot ongewenste bijwerkingen.
Figuur 01: COX 1-remmer
Traditionele niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen zoals ibuprofen, aspirine en naproxen zijn remmers van zowel COX 1- als COX 2-isovormen omdat ze niet-selectief zijn in hun werking. Traditionele niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen worden gebruikt om aandoeningen zoals artritis te behandelen. Moderne selectieve COX 1-remmers remmen selectief alleen de COX 1-isovorm. Enkele voorbeelden van moderne selectieve COX 1-remmers zijn ketorolac, flurbiprofen, ketoprofen, indomethacine, tolmetine, piroxicam en meclofenamaat. De remming van de COX 1-isovorm kan echter leiden tot bijwerkingen zoals gastro-intestinale ulcera en ongecontroleerde bloedingen.
Wat zijn COX 2-remmers?
COX 2-remmer is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel dat het cyclo-oxygenase-2-enzym remt dat tot expressie wordt gebracht in ontstekingsgebieden. Selectieve COX2-remmers bezitten een omvangrijke zijketen die te groot is om zich in de bindingsplaats van het cyclo-oxygenase-1-enzym te oriënteren. Maar ze kunnen zich uitlijnen en binden aan de cyclo-oxygenase-2-isovorm. Cyclo-oxygenase-2-enzym speelt een belangrijke rol bij het handhaven van de vasculaire integriteit.
Figuur 02: COX 2-remmer
De remming van de cyclo-oxygenase-2-isovorm leidt tot verminderde productie van vaatverwijdende prostaglandinen door endotheelcellen. Tromboxaan uit bloedplaatjes wordt echter niet geremd door COX-remmer vanwege het ontbreken van de COX2-isovorm die aanwezig is op rijpe bloedplaatjes. Bovendien wordt aangenomen dat COX-remmer een factor is die bijdraagt aan het verhoogde risico op het ontwikkelen van een myocardinfarct, congestief hartfalen, beroerte, pulmonale en systemische hypertensie. Enkele voorbeelden van COX 2-remmers zijn sulindac, diclofenac, celecoxib, meloxicam, etodolac, etoricoxib en lumiracoxib.
Wat zijn de overeenkomsten tussen COX 1- en COX 2-remmers?
- COX 1-remmer en COX 2-remmer zijn twee niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.
- Ze zijn betrokken bij de remming van cyclo-oxygenase 1 (COX 1) en cyclo-oxygenase 2 (COX 2) enzymen die prostaglandinen produceren.
- Zowel COX 1- als COX 2-remmers kunnen ernstige bijwerkingen veroorzaken.
- COX 1- en COX 2-remmers werken selectiever dan traditionele niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.
Wat is het verschil tussen COX 1- en COX 2-remmers?
COX 1-remmer is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel dat het cyclo-oxygenase-1-enzym remt, dat constitutief tot expressie wordt gebracht in de meeste weefsels, terwijl COX 2-remmer een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel is dat de cyclo-oxygenase remt -2 enzym, dat tot uiting komt in ontstekingsgebieden. Dit is dus het belangrijkste verschil tussen COX 1- en COX 2-remmers. Bovendien omvatten de bijwerkingen van de COX1-remmer maagzweren en ongecontroleerde bloedingen, terwijl de bijwerkingen van de COX2-remmer het ontwikkelen van een myocardinfarct, congestief hartfalen, beroerte, pulmonale en systemische hypertensie omvatten.
De onderstaande infographic presenteert de verschillen tussen COX 1- en COX 2-remmers in tabelvorm voor zij aan zij vergelijking.
Samenvatting – COX 1 vs COX 2-remmers
COX 1-remmer en COX 2-remmer zijn twee niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Ze zijn selectiever dan traditionele niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen zoals ibuprofen, aspirine en naproxen. COX 1-remmer is een medicijn dat het cyclo-oxygenase-1-enzym remt. COX 2-remmer is een medicijn dat cyclo-oxygenase-2 remt. Dit is dus het belangrijkste verschil tussen COX 1-remmer en COX 2-remmer.
